LH－RH衍生物的制备方法
本发明涉及生产LH－RH衍生物的方法，其特征在于在胰凝乳蛋白酶或胰凝乳蛋白酶样酶存在下，使通式（1）所示的肽片段$pGlu－His－Trp－OR<sup>1</sup>（1）（其中R<sup>1</sup>代表低级烷基）$和通式（2）所示的另一肽片段$H－Ser－Tyr－X－Leu－Arg－Pro－Y（2）$（其中X代表选自D－Leu、D－Ser（But）、D－Trp、（2－萘基）－D－Ala和Gly的D－氨基酸；Y代表Gly－NH<sub>2</sub>、 AZgly(氮杂甘氨酸）－NH<sub>2</sub>或NHR<sup>2</sup>（其中R<sup>2</sup>是低级烷基））$进行反应，产生通式（3）所示的LH－RH衍生物$pGlu－His－Trp－Ser－Tyr－X－Leu－Arg－Pro－Y（3）$（其中X和Y如上所定义）。$由于此方法没有伴随副反应如外消旋化，使得LH－RH衍生物易于分离和纯化。此外，该方法可获得高收率，以及回收和循环可使用未反应的肽片段，因此，在工业使用是有价值的。
发明专利
CN97182339.1
1997-08-04
CN1260005
2000-07-12
C12P21/02
伊藤火腿株式会社
∴本和久; 长野由美子; ∴章子
日本兵库
中原信达知识产权代理有限责任公司
丁业平
日本;JP
权利要求书1.一种生产LH－RH衍生物的方法，其特征在于在选自胰凝乳蛋白酶和胰凝乳蛋白酶样酶中的一种酶存在下，使通式（1）所示的肽片段pGlu－His－Trp－OR1（1）（其中R1代表低级烷基）和通式（2）所示的肽片段H－Ser－Tyr－X－Leu－Arg－Pro－Y（2）（其中X代表选自D－Leu、D－Ser（But）、D－Trp、（2－萘基）－D－Ala、Leu和Gly中的氨基酸；Y代表Gly－NH2、Azgly（氮杂甘氨酸）－NH2或NHR2（其中R2是低级烷基））进行反应，产生通式（3）所示的LH－RH衍生物pGlu－His－Trp－Ser－Tyr－X－Leu－Arg－Pro－Y（3）其中X和Y如上所定义。