N-乙酰基-(L)-4-氰基苯丙氨酸Ac(L)Phe(4-CN)-OH与N-乙酰基-(L)-对脒基苯丙氨

摘要：

酸-环己基甘氨酸β-(3-N甲基吡啶∴)-丙氨酸Ac(L)-pAph-Chg-PalMe(3)-NH₂的新颖的制备方法本发明涉及一种通过拆分外消旋化合物Ｎ－乙酰基－（Ｄ，Ｌ）－４－氰基苯丙氨酸乙酯来制备Ｎ－乙酰基－（Ｌ）－４－氰基苯丙氨酸的新方法，还涉及一种用Ｎ－乙酰基－（Ｌ）－４－氰基苯丙氨酸中间体来制备Ａc-(L)-pAph-Chg-PalMe(3)-NH_２的立体异构体的新方法。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN96199198.4

申请日期：1996-11-25

公开/公告号：CN1205742

公开/公告日：1999-01-20

主分类号：C12P13/04

申请/专利权人:赫彻斯特马里恩鲁斯公司

发明/设计人:金其新

主申请人地址:美国俄亥俄州

专利代理机构:中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人:隗永良

国别省市代码:美国;US

权利要求：

一种制备Ｎ－乙酰基－（Ｌ）－４－氰基苯丙氨酸、即化合物（ⅠＡ）＊＊＊化合物（ⅠＡ）的方法，该方法包括下列步骤：ａ）结合足量的化合物（Ⅰ）：＊＊＊化合物（Ⅰ）足量的含水溶液、足量的乙腈、和足量的枯草溶菌素混合，与基本量的化合物（Ⅰ）反应形成反应介质；和ｂ）在加入枯草溶菌素时将该反应介质调至适宜的ｐＨ，并在反应过程中保持该适宜的ｐＨ，直至生成化合物（ⅠＡ）。