抗菌素WAP-8294A,其制备方法和抗菌组合物
本文公开了用一种属于溶菌（Ｌｙｓｏｂａｃｔｅｒ）属的菌株产生的抗生素ＷＡＰ－８２９４Ａ，Ａ<sub>1</sub>,A<sub>2</sub>,A<sub>4</sub>,AX,AX-8,AX-9和AX-13或其药用盐;一种生产上述抗菌素WAP-8294A的方法,该方法包括在一培养基中培养一种属于溶菌属并具有生产抗菌素WAP-8294A的微生物来生产该抗生素及在该培养基中富集该抗菌素;然后回收该抗菌素等步骤；以及一种包括该抗菌素或其药用盐的抗菌组合物。这种新型的抗生素ＷＡＰ－８２９４Ａ对于由格兰氏阳性细菌，尤其是ＭＲＳＡ感染引发的感染疾病有极好的效果，因此，该抗菌素对于治疗包括ＭＲＳＡ在内的由格兰氏阳性细菌感染而引起的疾病是非常有效的。
发明专利
CN95115898.8
1995-08-18
CN1132252
1996-10-02
C12P1/04
若素制药株式会社
大桥良民; 平田晴久; 中谷清吾; 加藤阿斯莎; 相场勇志; 小久保直美; 铃木信之; 前田孚
日本东京都
中国专利代理(香港)有限公司
姜建成
日本;JP
一种具有下列物理化学性质的抗菌素ＷＡＰ－８２９４Ａ或其药用盐：（１）外观：白色粉末；（２）熔点：２１３－２２０℃（分解）；（３）溶解性：溶于水，甲醇，正丁醇，二甲基甲酰胺和二甲亚砜，不溶于丙酮，乙酸乙酯和氯仿；（４）颜色反应：在茚三酮，艾氏菌素，Ｒｙｄｏｎ－Ｓｍｉｔｈ，高锰酸钾水溶液，硫酸和碘蒸汽反应中呈阳性，并且用紫外灯发出的２５４ｎｍ的光线进行照射显示出骤熄斑；在Ｍｏｌｉｓｃｈ反应，硝酸银反应，氯化铁反应和Ｄｒａｇｅｎｄｏｒｆｆ氏反应中呈阴性；（５）高性能液相色谱的保留时间：４．０至６．１分钟，８．０分钟，１１．１分钟，１２．５分钟，１６．５分钟，１７．９分钟和１８．８分钟；（６）紫外吸收光谱（在水中）：λｍａｘ：２７５ｎｍ，２８０ｎｍ，２８７ｎｍ；（７）红外吸收光谱（ＦＴ－ＩＲ，ＫＢｒ）：特征吸收谱：３３００ｃｍ↑［－１］，１７２０－１７１５ｃｍ↑［－１］，１６３６ｃｍ↑［－１］，１５４１ｃｍ↑［－１］，１４０４ｃｍ↑［－１］，１２０７ｃｍ↑［－１］，１１３７ｃｍ↑［－１］；（８）［１］↑Ｈ－ＮＭＲ谱（２７０ＭＨｚ，Ｄ↓［２］Ｏ）：观察到复杂的、源于甲基、亚甲基、次甲基、和杂环或芳环的质子信号；（９）分子量：１，４００－１，７００；（１０）有机化合物的定性试验（钠熔融法）：该抗菌素是含有碳、氢、氧和氮元素的化合物；（１１）作为茚三酮阳性物质酸完全水解提供，Ａｓｐ，Ｇｌｕ，Ｇｌｙ，Ｌｅｕ，Ｓｅｒ，Ｔｒｐ，Ｏｒｎ，Ｎ－甲基α－氨基异戊酸，β－羟基天冬氨酸和Ｎ－甲基苯基丙氨酸；（１２）旋光率：［α］↓［Ｄ］↑［２０］＝＋４２°（Ｃ＝０．５，Ｈ↓［２］Ｏ）；（１３）碱性、酸性和中性分类：两性。