有机化合物的或与之有关的改进

摘要：

其中各基团如说明书中所定义的新的式Ⅰ化合物是细胞素释放抑制剂和IL－1拮抗剂，因此适用于治疗由过量细胞素释放特别是IL－1β释放引起的或与之有关的疾病。例如在各种炎性状态和疾病中，诸如类风湿性关节炎、骨关节炎、脓毒性休克、牛皮癣、粥样硬化、炎性肠病、克罗恩氏病和哮喘。也已发现相关的已知化合物Zearalenone和根赤壳菌素及其衍生物具有细胞素释放抑制剂性质和相似的药物应用。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN93120777.0

申请日期：1993-12-03

公开/公告号：CN1095417

公开/公告日：1994-11-23

主分类号：C12P17/08

申请/专利权人:山道士有限公司

发明/设计人:Ｍ·Ｍ·德赖发斯; Ａ·卢特怀勒; Ａ·Ｒ·麦肯齐; Ｊ·施奈德; Ｒ·Ｐ·特拉伯;Ｈ·马特斯

主申请人地址:瑞士巴塞尔

专利代理机构:中国专利代理(香港)有限公司

代理人:王景朝

国别省市代码:瑞士;CH

权利要求：

式Ⅰ化合物，＊＊＊Ⅰ式中Ｒ↓［４］和Ｒ↓［６］相同或不同，代表Ｈ、ＯＨ、Ｃ↓［１－４］烷氧基或Ｃ↓［１－４］烷基ＣＯＯ－，－ａ－ｂ－和－ｄ－ｅ－中的一个是－ＣＨＲ↓［７］－ＣＨＲ↓［８］－，而另一个是顺式或反式－ＣＲ↓［７］＝ＣＲ↓［８］－，其中Ｒ↓［７］和Ｒ↓［８］相同或不同，代表Ｈ、ＯＨ、Ｃ↓［１－４］烷氧基或Ｃ↓［１－４］烷基ＣＯＯ－，ｃ是ＣＨ－ＯＨ或Ｃ＝Ｏ，－ｆ－ｇ－是－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－或顺式或反式－ＣＨ＝ＣＨ－，条件是，当Ｒ↓［４］是Ｈ、Ｒ↓［６］是ＯＨ而－ｆ－ｇ－是反式－ＣＨ＝ＣＨ－时，１．当－ａ－ｂ－是－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－、ｃ是Ｃ＝Ｏ而－ｄ－ｅ－是－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－时，Ｒ↓［５］不是ＯＨ，或２．当－ａ－ｂ－是－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－或顺式－ＣＨ＝ＣＨ－、ｃ是Ｃ＝Ｏ或ＣＨ－ＯＨ而－ｄ－ｅ－是－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ时，Ｒ↓［５］不是甲氧基，所述式Ⅰ化合物是游离形式或碱盐形式或其生理上可水解或接受的酯形式，并且其中标星号“＊”的不对称碳和为不对称碳时的原子ａ和／或ｂ或ｄ和／或ｅ具有Ｒ或Ｓ构型，或所述化合物包括其旋光异构体的任何混合物。