改进的制备头孢菌素的方法

摘要：

本#*[5]发明涉及一种改进的制备头孢菌素的方法，该方法利用诸如７-氨基－头孢菌烷酸、７-氨基—３-去乙酸基-头孢菌烷酸等化合物或它们的衍生物与α－氨基酸的衍生物在适当的固定化青霉素酰基转移酶存在下反应，反应时采用以下的单独一个或组合的条件：（１）在０℃至＋２０℃的温度下；或（２）在环境ｐＨ下；同时采用α-氨基酸与头孢菌烷酸核的高摩尔#*[-5]比。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN93104639.4

申请日期：1993-04-23

公开/公告号：CN1077749

公开/公告日：1993-10-27

主分类号：C12P35/00

申请/专利权人:伊莱利利公司

发明/设计人:Ｊ·Ｐ·加德纳

主申请人地址:美国印第安纳州

专利代理机构:中国专利代理(香港)有限公司

代理人:关立新% 王景朝

国别省市代码:美国;US

权利要求：

一种制备化学式（Ⅰ）的头孢菌素的方法，＊＊＊（Ⅰ）式中Ｒ是一个可以被取代的五元或六元烃环，或Ｒ是一个可以被取代的五元杂环，杂环中含有选自氮、氧或硫的一个或几个杂原子；Ｒ↓［１］是一个氢原子、卤原子、甲氧基、甲基或是通过氧、硫或氮原子与一个有机基团直接键合的亚甲基，该有机基团为烷氧基、烷氧羰基或者五元或六元杂环基，它们可以被取代，杂环基中含有选自氧、硫和氮的１到４个杂原子；Ｒ↓［２］是氢或羧基保护基团；所述的方法包括使式（Ⅲ）的α－取代α－氨基酸的反应活性衍生物（其中羧基部分的羟基已被一个有机基团取代）与式（Ⅱ）的头孢菌素底物在有效数量的固定化青霉素酰基转移酶存在下反应，反应的温度范围从约０℃至约＋２０℃。＊＊＊（Ⅲ）＊＊＊（Ⅱ）。