LNA‑G 方法

摘要：

在LNA寡核苷酸方面的最新进展包括使用胺连接基来将LNA反义寡核苷酸连接至缀合基团。例如，请参见WO2014/118267。本发明源于当使包含脂肪族胺基团和被DMF保护的LNA G核苷的LNA寡核苷酸脱保护时问题的确认，其导致产生了+28Da杂质。该问题通过在LNA‑G残基的环外氮上使用酰基保护基、而不是标准的DMF保护基而得以解决。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN201680049158.5

申请日期：2016-08-22

公开/公告号：CN107922945A

公开/公告日：2018-04-17

主分类号：C12N15/11(2006.01)I

申请/专利权人:罗氏创新中心哥本哈根有限公司

发明/设计人:D·J·汉森;J·霍恩舍梅尔;J·拉夫恩;C·罗森博姆

主申请人地址:丹麦霍尔斯霍姆

专利代理机构:北京市中咨律师事务所 11247

代理人:张朔%黄革生

国别省市代码:丹麦;DK

权利要求：

制备LNA寡核苷酸的方法，该方法包括如下步骤：a)将至少一个包含被酰基保护的环外氮的LNA‑G单体引入寡核苷酸中；b)将至少一个任选被保护的脂肪族胺基团引入寡核苷酸中；c)通过除去酰基保护基使所述至少一个LNA‑G单体的被酰基保护的环外氮脱保护；其中步骤a)和b)可以以任意顺序发生。