(S)-叔丁基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法

摘要：

本发明涉及一种(S)-叔丁基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法。主要解决现有合成方法成本高，反应复杂，且不适合规模化生产的技术问题。一种(S)-叔丁基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：以1-氨基-2-丙醇消旋体为原料，在二碳酸二叔丁酯存在下进行单BoC保护反应，并且进行氧化得到N-BoC-1-氨基丙酮，再通过酶催化还原得到(S)-叔丁基-2-羟基丙基氨基甲酸酯。纯度和手性纯度都在99%以上。该发明既适合进行大规模的工业化生产，又适合实验室的小批量制备。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN201510365222.8

申请日期：2015-06-29

公开/公告号：CN105018541A

公开/公告日：2015-11-04

主分类号：C12P13/02(2006.01)I

申请/专利权人:上海合全药物研发有限公司

发明/设计人:张欣;孙丰来;刘力涛;胡浩;邓乔;梁丽轩;孟枭;李杰;黄平;傅小勇;陈民章

主申请人地址:200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号1号楼602,604室

专利代理机构:上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113

代理人:张劲风

国别省市代码:上海;31

权利要求：

一种(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法，包括以下步骤：第一步上保护：以消旋的1‑氨基‑2‑丙醇为原料，在二碳酸二叔丁酯存在下进行BoC保护；然后进行第一步氧化：待反应结束后用氧化剂氧化成N‑BoC‑1‑氨基丙酮； 第二步在酶催化作用下，将N‑BoC‑1‑氨基丙酮还原成(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯；反应式如下：<img file="dest_path_image001.TIF" wi="526" he="223" />。