L-杂环氨基酸的合成方法及具有其的药物组合物

摘要：

本发明提供了一种L-杂环氨基酸的合成方法及具有其的药物组合物。该合成方法包括：步骤A，制备杂环酮酸，其中，杂环酮酸中的杂环选自五元单杂环、六元单杂环、七元单杂环、五元烷基取代单杂环、六元烷基取代单杂环和七元烷基取代单杂环中的任一种，杂环酮酸中的酮酸基的结构式为且位于杂环的任一碳位上；步骤B，将杂环酮酸与甲酸铵、苯丙氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶以及辅酶NAD+混合，进行还原氨基化反应，生成L-杂环氨基酸，其中，苯丙氨酸脱氢酶的氨基酸序列为SEQ ID No.1。利用特定苯丙氨酸脱氢酶与甲酸脱氢酶、辅酶NAD+使杂环酮酸发生还原氨基化反应生成L-杂环氨基酸，原料转化率高，手性选择性高。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN201310264888.5

申请日期：2013-06-27

公开/公告号：CN103276025A

公开/公告日：2013-09-04

主分类号：C12P13/04(2006.01)I

申请/专利权人:凯莱英医药集团（天津）股份有限公司%凯莱英生命科学技术（天津）有限公司%天津凯莱英制药有限公司%凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司%吉林凯莱英医药化学有限公司

发明/设计人:洪浩;郑长胜;郭莉娜

主申请人地址:300457 天津市滨海新区经济技术开发区洞庭三街6号

专利代理机构:北京康信知识产权代理有限责任公司 11240

代理人:吴贵明%张永明

国别省市代码:天津;12

权利要求：

一种L‑杂环氨基酸的合成方法，其特征在于，包括：步骤A，制备杂环酮酸，其中，所述杂环酮酸中的杂环选自五元单杂环五元单杂环、六元单杂环、七元单杂环、五元烷基取代单杂环、六元烷基取代单杂环和七元烷基取代单杂环中的任一种，所述杂环酮酸中的酮酸基的结构式为且位于所述杂环的任一碳位上；步骤B，将所述杂环酮酸与甲酸铵、苯丙氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶以及辅酶NAD+混合，进行还原氨基化反应，生成L‑杂环氨基酸，其中，所述苯丙氨酸脱氢酶的氨基酸序列为SEQ ID No.1。FDA00003422991100011.jpg