7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法

摘要：

本发明提供了一种7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法，步骤如下：①制备7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸碘化物：将苯酚及7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯碘化物加入反应容器中后加入析晶溶剂进行析晶，得到7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸碘化物；②制备7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物：将7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸碘化物加入盐溶液中，酶水解后酸化析晶，得到7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物。本发明反应温和，生产成本低。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN201210200663.9

申请日期：2012-06-18

公开/公告号：CN102703559A

公开/公告日：2012-10-03

主分类号：C12P35/02(2006.01)I

申请/专利权人:山东诚创医药技术开发有限公司

发明/设计人:宋文同;谢鸿霞;吕志涛;郭振兴;姚松芝

主申请人地址:250101 山东省济南市高新开发区开拓路2350号

专利代理机构:山东济南齐鲁科技专利事务所有限公司 37108

代理人:宋永丽

国别省市代码:山东;37

权利要求：

7β?氨基?3?[4?(1?甲基?4?吡啶鎓)?2?噻唑硫基]?3?头孢烯?4?羧酸盐酸化物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：①制备7β?[(苯乙酰)氨基]?3?[4?(1?甲基?4?吡啶鎓)?2?噻唑硫基]?3?头孢烯?4?羧酸碘化物：将苯酚及7β?[(苯乙酰)氨基]?3?[4?(1?甲基?4?吡啶鎓)?2?噻唑硫基]?3?头孢烯?4?羧酸二苯甲基酯碘化物加入反应容器中，保温反应完全后，加入析晶溶剂进行析晶，得到7β?[(苯乙酰)氨基]?3?[4?(1?甲基?4?吡啶鎓)?2?噻唑硫基]?3?头孢烯?4?羧酸碘化物：?（Ⅱ）?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????（Ⅲ）???；②制备7β?氨基?3?[4?(1?甲基?4?吡啶鎓)?2?噻唑硫基]?3?头孢烯?4?羧酸盐酸化物：将步骤①中得到的7β?[(苯乙酰)氨基]?3?[4?(1?甲基?4?吡啶鎓)?2?噻唑硫基]?3?头孢烯?4?羧酸碘化物加入缓冲盐溶液中，加入固定化青霉素酰化酶水解，通过氨水调节pH至反应完全，酸化析晶，得到7β?氨基?3?[4?(1?甲基?4?吡啶鎓)?2?噻唑硫基]?3?头孢烯?4?羧酸盐酸化物：????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????（I）。181984dest_path_image001.jpg,2172dest_path_image002.jpg