6-修饰的双环核酸类似物

摘要：

本发明提供了6-修饰的双环核苷类似物以及包含这些核苷类似物的寡聚化合物。在优选的实施方案中该核苷类似物在6位具有(R)或(S)-手性。这种双环核苷类似物可用于提高寡聚化合物的性质包括核酸酶抗性。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN201210111246.7

申请日期：2007-01-27

公开/公告号：CN102766630A

公开/公告日：2012-11-07

主分类号：C12N15/113(2010.01)I

申请/专利权人:ISIS制药公司

发明/设计人:埃里克·E·斯威兹;普内特·P·塞思

主申请人地址:美国加利福尼亚州

专利代理机构:北京万慧达知识产权代理有限公司 11111

代理人:杨颖%张一军

国别省市代码:美国;US

权利要求：

一种寡聚化合物，其具有至少一个具有式III的单体：其中对每一个具有式III的单体独立而言：Bx是杂环碱基部分；T3为H、羟基保护基团、联接的共轭基团或将具有式III的所述单体与所述寡聚化合物的单体亚基连接的核苷间联接基团；T4为H、羟基保护基团、联接的共轭基团或将具有式III的所述单体与所述寡聚化合物的单体亚基连接的核苷间联接基团；其中至少T3和T4之一为核苷间联接基团；且Z是C1?C6烷基或取代的C1?C6烷基；且其中所述的取代基为C1?C6烷氧基；且其中所述寡聚化合物包含长度为8到40的单体亚基，且其中所述寡聚化合物包含至少一个能与核酸分子杂交的区域。FDA0000153699810000011.tif