N-未保护的(3)-氨基-3-芳基丙酸酯的(R)酯的特异性水解

摘要：

本发明披露了一种制备富含至少80％ee的(S)-对映体的3-氨基-3-芳基丙酸酯的方法，或制备富含至少80％对映体过量(ee)的(R)-对映体的3-氨基-3-芳基丙酸酯的方法。所述方法包含对应体选择性水解3-氨基-3-芳基丙酸酯的对映体混合物，并回收未水解的光学活性酯(S)-(I)。也披露了来自曲霉的酯水解酶在此方法中的用途。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN200780037016.8

申请日期：2007-10-02

公开/公告号：CN101558159

公开/公告日：2009-10-14

主分类号：C12P7/40(2006.01)I

申请/专利权人:雷迪实验室(欧洲)有限公司

发明/设计人:M·拜克罗夫特;A·A·坎特里尔;P·A·基恩

主申请人地址:英国东约克郡

专利代理机构:北京戈程知识产权代理有限公司

代理人:程 伟

国别省市代码:英国;GB

权利要求：

1、一种制备富含至少80％对映体过量(ee)的(S)-对映体的3-氨基-3-芳基丙酸酯的方法，包括：在酯水解酶存在的情况下，对应体选择性水解3-氨基-3-芳基丙酸酯的对映体混合物，所述3-氨基-3-芳基丙酸酯由式(S)-(1)和R-(1)代表：其中，Ar是C4-30未取代或取代的芳香族基团，R是C1-10线性或支链烷基基团；和回收未水解的光学活性酯(S)-(1)。