一种5-氟胞嘧啶核苷的合成方法
本发明提供了一种5-氟胞嘧啶核苷的合成方法,该方法是通过将胸腺嘧啶核苷与5-氟胞嘧啶在脱氧核糖转移酶的催化下合成5-氟胞嘧啶核苷。该方法避免了在化学合成中的基团保护和去保护的操作,缩短了合成的步骤,提高了目标产物的收率,同时降低了合成成本,避免了化学合成法中的有机溶剂带来的环境污染。
发明专利
CN200510029428.X
2005-09-06
CN1763213
2006-04-26
C12P19/32(2006.01)I
东华大学
朱利民;傅绍军
200051上海市延安西路1882号
上海申汇专利代理有限公司
张竹梅
上海;31
1.一种5-氟胞嘧啶核苷的合成方法,其特征在于该方法包括如下步骤:将反应式中结构式1的胸腺嘧啶核苷在含有脱氧核糖转移酶的缓冲液中与5-氟胞嘧啶进行碱基交换反应,37-42℃反应20-30小时;反应液干燥后的残留物用甲醇或二氯甲烷萃取,得到结构式2的含氟核苷类似物即5-氟胞嘧啶核苷;其中反应式为:其中缓冲液为KH2PO4缓冲液、柠檬酸缓冲液或水中的一种。